Vitamin P in Zitrusfrüchten wurde als Kandidat für COVID-19 getestet

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  • Vitamin P wird als Mittel gegen COVID-19 getestet
  • Hesperidin, auch Vitamin P genannt, ist ein Polyphenol, das in Zitrusfrüchten vorkommt

Unter den vielfältigen Ansätzen zu CoronaPflanzen-bioaktive Verbindungen - wie Hesperidin in Zitrusfrüchten und deren Säften - werden derzeit als Arzneimittel zur Blockierung des Eintritts von SARS-Cov-2 in Körperzellen und zur Begrenzung der Virusreplikation bewertet.

Neue Forschungsergebnisse in der Zeitschrift, Medizinische Hypothesenlegt nahe, dass Hesperidin möglicherweise bei der Prävention und Behandlung von SARS-Cov-2-Infektionen helfen könnte auf drei Arten:

  • Erstens, indem verhindert wird, dass das SARS-Cov-2-Virus Wirtszellen mithilfe seines berüchtigten "Spikes" freischaltet und darauf zugreift;
  • Zweitens durch Hemmung der Freisetzung von viralen Enzymen - sogenannten Proteasen -, die Zellproteine ​​abbauen und es dem Virus ermöglichen, diese zu verwenden, um sich selbst mehrmals zu kopieren.
  • Drittens durch Beruhigung der körpereigenen Produktion von Zytokinen, die, wenn sie übermäßig hoch sind, zu einem gefährlichen Zytokinsturm führen können.

GP Dr. Gill Jenkins kommentiert diese Forschungsergebnisse wie folgt: „Hesperidin - ein Antioxidans und eine entzündungshemmende Verbindung - entwickelt sich zu einer Verbindung, die möglicherweise den Eintritt des SARS-Cov-2-Virus in Zellen blockieren, die Replikation hemmen und das Management unterstützen könnte Entzündung. Während klinische Forschung erforderlich ist, um das Konzept zu entwickeln, ist es interessant, dass Zitrusfrüchte und ihre Säfte aufgrund ihres Reichtums bereits dafür bekannt sind, die normale Immunfunktion zu unterstützen Vitamin C- und Folatgehalt “.

In diesen E-News werden Beweise aus mehreren Studien untersucht, die im Jahr 2020 veröffentlicht wurden.

Was ist Vitamin P?

Hesperidin, auch Vitamin P genannt, ist ein Polyphenol, das in Zitrusfrüchten vorkommt. Eine der bioverfügbarsten Quellen ist 100% Orangensaft, der 78 mg Hesperidin pro 150 ml Glas enthält. Einmal resorbiert, kann Hesperidin im Blut als Metabolit gemessen werden. Hesperetin.

Eine von Profs. Bellavite und Donzelli im Tagebuch Antioxidantien zeigten, dass Hesperidin eine hohe Affinität zum Coronavirus-Spike-Protein und zum Hauptproteaseenzym aufweist, das Zellproteine ​​in Bausteine ​​umwandelt, die dann zur viralen Replikation befohlen werden. Dies bedeutet, dass Hesperidin schnell an den viralen Werkzeugen zum Entsperren von Zellen und zum Abbau von Proteinen haften kann, wodurch deren ordnungsgemäße Funktion verhindert wird. Proteaseenzyminhibitoren werden bereits häufig in Arzneimitteln eingesetzt, die auf das HIV-Virus abzielen, was zu einer verbesserten Lebensqualität der Patienten führt.

Ausgehend von einer detaillierten Kenntnis der SARS-Cov-2-Struktur erarbeiteten die Wissenschaftler, welche natürlichen oder synthetischen Substanzen die niedrigste „Bindungsenergie“ für das Virus aufwiesen. Eine niedrige Bindungsenergie führt zu einer stärkeren, spezifischeren Blockierung viraler Aktivitäten. Die Bewertung wird mithilfe von Computermodellen durchgeführt, um das Verhalten von Wirkstoffen zu simulieren, viele Substanzen ohne Laborarbeit schnell zu screenen und anschließend klinische Studien auf die vielversprechendsten Kandidaten zu konzentrieren.

Hesperidin schlägt Virostatika in Modellierungsübungen

In einer Studie analysierten chinesische Wissenschaftler alle Proteine, die von SARS-Cov-2-Genen kodiert werden, verglichen sie mit Proteinen anderer Coronaviren und sagten ihre Strukturen voraus. Anschließend identifizierten sie 21 virale Ziele und verglichen sie mit 1,066 in der Komplementärmedizin verwendeten Wirkstoffen und 78 bekannten antiviralen Arzneimitteln, einschließlich solcher, die entweder auf dem Markt sind oder sich in klinischen Studien mit SARS-Cov-2 befinden.

Unter allen Substanzen, die mit einem fortschrittlichen Computermodellierungsprogramm gescreent wurden, erwies sich Hesperidin als der führende Kandidat für die Blockierung des Eintritts von COVID-19-Virus in Körperzellen mit noch größerer Bindungsaffinität als bekannte antivirale Medikamente.

Wie funktioniert Hesperidin Arbeit?

Angiotensin Converting Enzyme 2 (ACE-2) ist ein Schlüsselrezeptor für viele Arten menschlicher Zellen, einschließlich derjenigen in Lunge, Blutgefäßen, Nieren, Leber und Magen-Darm-Trakt. Seine Aufgabe ist es, den Angiotensin-II-Spiegel zu kontrollieren, ein Protein, das den Blutdruck und Entzündungen erhöht. Während Angiotensin II essentiell ist, schädigt zu viel davon die Zellen und führt zu übermäßiger Entzündung.

Der Coronavirus-Spike-Proteinrezeptor hat eine hohe Affinität zur Bindung an ACE-2 und fungiert als viraler Schlüssel, um unsere Zellen freizuschalten und Zugang zum eindringenden Virus zu erhalten. Es stoppt auch ACE-2 bei seiner Arbeit, so dass die Angiotensin-II-Spiegel außer Kontrolle geraten. Einmal drinnen, befiehlt SARS-Cov-2 den Proteinen der Zelle, sich mehrmals zu replizieren, und bricht dann aus, um andere Zellen zu infizieren.

Forscher haben herausgefunden, dass Hesperidin die einzige getestete Verbindung war, die spezifisch auf die Bindungsoberfläche zwischen dem Coronavirus-Spike-Protein und ACE-2 abzielen konnte und möglicherweise diese Schlüsselinteraktion zwischen dem Rezeptor der Zelle und dem Virus störte. Es wird angenommen, dass eine Störung dem Immunsystem mehr Zeit gibt, um das Virus zu bekämpfen].

Orangen, Äpfel und Tee

In anderen Untersuchungen untersuchten die Forscher die Fähigkeit verschiedener Flavonoide, an das SARS-Cov-2-Spike-Protein und das zu binden ACE-2 Rezeptor. Polyphenole mit bekannten antiviralen, entzündungshemmenden und antioxidativen Eigenschaften wurden getestet, um diese Wechselwirkung zu bewerten.

Hesperidin zeigte die stärkste Bindungsaffinität und die beste Docking-Übereinstimmung mit dem Coronavirus-Spike-Protein, gefolgt von Naringin (in Zitrusfrüchten enthalten) und Epigallocatechingallat (in grünem Tee enthalten), während Quercetin (in Äpfeln enthalten) die höchste Affinität für das ACE zeigte 2 Rezeptor.

Ist Hesperidin der wirksamste Blocker des viralen Enzyms?

Eine weitere theoretische Stelle für die Bindung zwischen Hesperidin und SARS-Cov-2 ist das Hauptproteaseenzym, mit dem die ersten viralen Proteine ​​(pp1a und pp1ab) in ihre aktiven Versionen transformiert werden können und die Herstellungskapazitäten der Zelle übernommen werden können, um weitere Kopien des zu erstellen Virus. Dieses virale Enzym ist als 3Clpro oder MPro (Hauptprotease) bekannt und ist das Ziel mehrerer klinischer Studien zu antiviralen Arzneimitteln.

In einer detaillierten molekularen Docking- (Bindungs-) Studie türkischer Forscher wurde das SARS-Cov-2 MPro mit 80 Flavonoidverbindungen, einschließlich Hesperidin, Rutin und Diosmin, angedockt. Unter diesen hatte Hesperidin die höchste Affinität für COVID-19 MPro und eine höhere Bindungsaffinität als das antivirale Medikament Nelfinavir.

Dies wird durch Versuche in Indonesien gestützt, in denen eine breite Palette bioaktiver Pflanzenverbindungen und ihre Fähigkeit zur Bindung an das SARS-Cov-2-Spike-Protein, den ACE-2-Rezeptor und MPro untersucht wurden. Am wirksamsten war Hesperidin, das die höchste Bindungsaffinität und das stärkste Andocken an diese viralen Ziele aufwies. Hesperidin war noch wirksamer als das antivirale Medikament Lopinavir, das in klinischen Studien für COVID-19 evaluiert wird.

Antioxidative und entzündungshemmende Wirkung

Hesperidin ist als bioaktive Substanz mit entzündungshemmender und antioxidativer Wirkung bekannt.[10]

In Laboruntersuchungen reduzierte Hesperidin den Lungenschaden in Modellen des akuten Atemnotsyndroms unter schweren entzündungsfördernden Bedingungen, indem es die Expression verschiedener entzündungshemmender Substanzen wie Interleukin (IL) -8, Tumornekrosefaktor-α (TNFα) und unterdrückte Gefäßzelladhäsionsmolekül 1.

Die antioxidativen Fähigkeiten von Hesperidin können das Risiko einer Zellschädigung senken, wenn Zytokine zur Bekämpfung eindringender Viren mobilisiert werden. Kollaterale Zellschäden, die durch den Zytokinsturm verursacht werden, sind für einige der schwerwiegendsten Symptome des Coronavirus verantwortlich.

Laboruntersuchungen haben auch gezeigt, dass der Metabolit Hesperetin die Sekretion von entzündlichen Zytokinen, einschließlich Interleukin (IL) -1β und IL-6, signifikant reduziert.

Ist COVID-19 hauptsächlich eine Gefäßerkrankung?

Einige Experten glauben jetzt, dass SARS in erster Linie eine Gefäßerkrankung ist. COVID-19 hat erhebliche Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und kann Endothelzellen infizieren, die möglicherweise das Herz belasten.

In mehreren klinischen Studien wurde festgestellt, dass Hesperidin die Gefäßfunktion steigert. Eine randomisierte, placebokontrollierte Studie bei 24 gesunden übergewichtigen Männern ergab Verbesserungen der Gefäßfunktion und einen niedrigeren Blutdruck, als die Freiwilligen 100 Wochen lang täglich zwei Gläser 4% Orangensaft tranken. In einer anderen Studie verbesserte roter Orangensaft die Endothelfunktion und reduzierte Entzündungen bei Teilnehmern mit erhöhtem kardiovaskulären Risiko.

Eine in diesem Sommer veröffentlichte Studie der Leeds University berichtete, dass ein tägliches Glas Rot-Orangensaft die durch den Fluss vermittelte Dilatation verbesserte - ein Marker für die Gesundheit und Funktion von Blutgefäßen. Daher könnte Hesperidin durch seine positiven Auswirkungen auf die kardiovaskuläre Gesundheit einen Beitrag zum COVID-19-Management und zu den Ergebnissen leisten.

100% Orange ist eine bioverfügbare Quelle für Hesperidin

Zitrusfrüchte sind die Hauptquelle für Hesperidin in der Nahrung. Ein 150-ml-Glas 100% Orangensaft enthält 78 mg Hesperidin. Während ganze Orangen mehr als das Doppelte des Hesperidingehalts von Orangensaft enthalten, nimmt der Körper aus jeder Quelle eine ähnliche Menge auf. Dies könnte auf Faserpartikel in ganzen Früchten zurückzuführen sein, die die Absorption blockieren.

Beim Vergleich von kommerziell hergestelltem Orangensaft mit hausgemachtem liefert der erstere fast dreimal mehr Hesperetin (den Hauptblutmetaboliten). Dies ist wahrscheinlich darauf zurückzuführen, dass das kommerzielle Auspressen gründlicher ist und einen Teil des in der Schale und im Mark vorhandenen Hesperidins freisetzt.

Dr. Jenkins fasst zusammen: „Es gibt Hinweise darauf, dass Hesperidin - ein Polyphenol, das reichlich in Zitrusfrüchten und ihren Säften enthalten ist - ein neuartiger Kandidat im Kampf gegen das Coronavirus sein könnte. In Erwartung klinischer Studien ist es erwähnenswert, dass die European Food Safety Authority hat bereits gesundheitsbezogene Angaben zur Unterstützung der normalen Immunfunktion von Vitamin C und Folsäure genehmigt - beide sind in 100% Orangensaft enthalten.

Dieses einfache und angenehme Essen hat möglicherweise mehr Vorteile als wir bisher erkannt haben. “

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Neue Forschungsergebnisse in der Zeitschrift, Medizinische Hypothesenlegt nahe, dass Hesperidin möglicherweise bei der Prävention und Behandlung von SARS-Cov-2-Infektionen helfen könnte auf drei Arten:

  • Erstens, indem verhindert wird, dass das SARS-Cov-2-Virus Wirtszellen mithilfe seines berüchtigten "Spikes" freischaltet und darauf zugreift;
  • Zweitens durch Hemmung der Freisetzung von viralen Enzymen - sogenannten Proteasen -, die Zellproteine ​​abbauen und es dem Virus ermöglichen, diese zu verwenden, um sich selbst mehrmals zu kopieren.
  • Drittens durch Beruhigung der körpereigenen Produktion von Zytokinen, die, wenn sie übermäßig hoch sind, zu einem gefährlichen Zytokinsturm führen können.

GP Dr. Gill Jenkins kommentiert diese Forschungsergebnisse wie folgt: „Hesperidin - ein Antioxidans und eine entzündungshemmende Verbindung - entwickelt sich zu einer Verbindung, die möglicherweise den Eintritt des SARS-Cov-2-Virus in Zellen blockieren, die Replikation hemmen und das Management unterstützen könnte Entzündung. Während klinische Forschung erforderlich ist, um das Konzept zu entwickeln, ist es interessant, dass Zitrusfrüchte und ihre Säfte aufgrund ihres Reichtums bereits dafür bekannt sind, die normale Immunfunktion zu unterstützen Vitamin C- und Folatgehalt “.

In diesen E-News werden Beweise aus mehreren Studien untersucht, die im Jahr 2020 veröffentlicht wurden.

Was ist Vitamin P?

Hesperidin, auch Vitamin P genannt, ist ein Polyphenol, das in Zitrusfrüchten vorkommt. Eine der bioverfügbarsten Quellen ist 100% Orangensaft, der 78 mg Hesperidin pro 150 ml Glas enthält. Einmal resorbiert, kann Hesperidin im Blut als Metabolit gemessen werden. Hesperetin.

Eine von Profs. Bellavite und Donzelli im Tagebuch Antioxidantien zeigten, dass Hesperidin eine hohe Affinität zum Coronavirus-Spike-Protein und zum Hauptproteaseenzym aufweist, das Zellproteine ​​in Bausteine ​​umwandelt, die dann zur viralen Replikation befohlen werden. Dies bedeutet, dass Hesperidin schnell an den viralen Werkzeugen zum Entsperren von Zellen und zum Abbau von Proteinen haften kann, wodurch deren ordnungsgemäße Funktion verhindert wird. Proteaseenzyminhibitoren werden bereits häufig in Arzneimitteln eingesetzt, die auf das HIV-Virus abzielen, was zu einer verbesserten Lebensqualität der Patienten führt.

Ausgehend von einer detaillierten Kenntnis der SARS-Cov-2-Struktur erarbeiteten die Wissenschaftler, welche natürlichen oder synthetischen Substanzen die niedrigste „Bindungsenergie“ für das Virus aufwiesen. Eine niedrige Bindungsenergie führt zu einer stärkeren, spezifischeren Blockierung viraler Aktivitäten. Die Bewertung wird mithilfe von Computermodellen durchgeführt, um das Verhalten von Wirkstoffen zu simulieren, viele Substanzen ohne Laborarbeit schnell zu screenen und anschließend klinische Studien auf die vielversprechendsten Kandidaten zu konzentrieren.

Hesperidin schlägt Virostatika in Modellierungsübungen

In einer Studie analysierten chinesische Wissenschaftler alle Proteine, die von SARS-Cov-2-Genen kodiert werden, verglichen sie mit Proteinen anderer Coronaviren und sagten ihre Strukturen voraus. Anschließend identifizierten sie 21 virale Ziele und verglichen sie mit 1,066 in der Komplementärmedizin verwendeten Wirkstoffen und 78 bekannten antiviralen Arzneimitteln, einschließlich solcher, die entweder auf dem Markt sind oder sich in klinischen Studien mit SARS-Cov-2 befinden.

Unter allen Substanzen, die mit einem fortschrittlichen Computermodellierungsprogramm gescreent wurden, erwies sich Hesperidin als der führende Kandidat für die Blockierung des Eintritts von COVID-19-Virus in Körperzellen mit noch größerer Bindungsaffinität als bekannte antivirale Medikamente.

Wie funktioniert Hesperidin Arbeit?

Angiotensin Converting Enzyme 2 (ACE-2) ist ein Schlüsselrezeptor für viele Arten menschlicher Zellen, einschließlich derjenigen in Lunge, Blutgefäßen, Nieren, Leber und Magen-Darm-Trakt. Seine Aufgabe ist es, den Angiotensin-II-Spiegel zu kontrollieren, ein Protein, das den Blutdruck und Entzündungen erhöht. Während Angiotensin II essentiell ist, schädigt zu viel davon die Zellen und führt zu übermäßiger Entzündung.

Der Coronavirus-Spike-Proteinrezeptor hat eine hohe Affinität zur Bindung an ACE-2 und fungiert als viraler Schlüssel, um unsere Zellen freizuschalten und Zugang zum eindringenden Virus zu erhalten. Es stoppt auch ACE-2 bei seiner Arbeit, so dass die Angiotensin-II-Spiegel außer Kontrolle geraten. Einmal drinnen, befiehlt SARS-Cov-2 den Proteinen der Zelle, sich mehrmals zu replizieren, und bricht dann aus, um andere Zellen zu infizieren.

Forscher haben herausgefunden, dass Hesperidin die einzige getestete Verbindung war, die spezifisch auf die Bindungsoberfläche zwischen dem Coronavirus-Spike-Protein und ACE-2 abzielen konnte und möglicherweise diese Schlüsselinteraktion zwischen dem Rezeptor der Zelle und dem Virus störte. Es wird angenommen, dass eine Störung dem Immunsystem mehr Zeit gibt, um das Virus zu bekämpfen].

Orangen, Äpfel und Tee

In anderen Untersuchungen untersuchten die Forscher die Fähigkeit verschiedener Flavonoide, an das SARS-Cov-2-Spike-Protein und das zu binden ACE-2 Rezeptor. Polyphenole mit bekannten antiviralen, entzündungshemmenden und antioxidativen Eigenschaften wurden getestet, um diese Wechselwirkung zu bewerten.

Hesperidin zeigte die stärkste Bindungsaffinität und die beste Docking-Übereinstimmung mit dem Coronavirus-Spike-Protein, gefolgt von Naringin (in Zitrusfrüchten enthalten) und Epigallocatechingallat (in grünem Tee enthalten), während Quercetin (in Äpfeln enthalten) die höchste Affinität für das ACE zeigte 2 Rezeptor.

Ist Hesperidin der wirksamste Blocker des viralen Enzyms?

Eine weitere theoretische Stelle für die Bindung zwischen Hesperidin und SARS-Cov-2 ist das Hauptproteaseenzym, mit dem die ersten viralen Proteine ​​(pp1a und pp1ab) in ihre aktiven Versionen transformiert werden können und die Herstellungskapazitäten der Zelle übernommen werden können, um weitere Kopien des zu erstellen Virus. Dieses virale Enzym ist als 3Clpro oder MPro (Hauptprotease) bekannt und ist das Ziel mehrerer klinischer Studien zu antiviralen Arzneimitteln.

In einer detaillierten molekularen Docking- (Bindungs-) Studie türkischer Forscher wurde das SARS-Cov-2 MPro mit 80 Flavonoidverbindungen, einschließlich Hesperidin, Rutin und Diosmin, angedockt. Unter diesen hatte Hesperidin die höchste Affinität für COVID-19 MPro und eine höhere Bindungsaffinität als das antivirale Medikament Nelfinavir.

Dies wird durch Versuche in Indonesien gestützt, in denen eine breite Palette bioaktiver Pflanzenverbindungen und ihre Fähigkeit zur Bindung an das SARS-Cov-2-Spike-Protein, den ACE-2-Rezeptor und MPro untersucht wurden. Am wirksamsten war Hesperidin, das die höchste Bindungsaffinität und das stärkste Andocken an diese viralen Ziele aufwies. Hesperidin war noch wirksamer als das antivirale Medikament Lopinavir, das in klinischen Studien für COVID-19 evaluiert wird.

Antioxidative und entzündungshemmende Wirkung

Hesperidin ist als bioaktive Substanz mit entzündungshemmender und antioxidativer Wirkung bekannt.[10]

In Laboruntersuchungen reduzierte Hesperidin den Lungenschaden in Modellen des akuten Atemnotsyndroms unter schweren entzündungsfördernden Bedingungen, indem es die Expression verschiedener entzündungshemmender Substanzen wie Interleukin (IL) -8, Tumornekrosefaktor-α (TNFα) und unterdrückte Gefäßzelladhäsionsmolekül 1.

Die antioxidativen Fähigkeiten von Hesperidin können das Risiko einer Zellschädigung senken, wenn Zytokine zur Bekämpfung eindringender Viren mobilisiert werden. Kollaterale Zellschäden, die durch den Zytokinsturm verursacht werden, sind für einige der schwerwiegendsten Symptome des Coronavirus verantwortlich.

Laboruntersuchungen haben auch gezeigt, dass der Metabolit Hesperetin die Sekretion von entzündlichen Zytokinen, einschließlich Interleukin (IL) -1β und IL-6, signifikant reduziert.

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Einige Experten glauben jetzt, dass SARS in erster Linie eine Gefäßerkrankung ist. COVID-19 hat erhebliche Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System und kann Endothelzellen infizieren, die möglicherweise das Herz belasten.

In mehreren klinischen Studien wurde festgestellt, dass Hesperidin die Gefäßfunktion steigert. Eine randomisierte, placebokontrollierte Studie bei 24 gesunden übergewichtigen Männern ergab Verbesserungen der Gefäßfunktion und einen niedrigeren Blutdruck, als die Freiwilligen 100 Wochen lang täglich zwei Gläser 4% Orangensaft tranken. In einer anderen Studie verbesserte roter Orangensaft die Endothelfunktion und reduzierte Entzündungen bei Teilnehmern mit erhöhtem kardiovaskulären Risiko.

Eine in diesem Sommer veröffentlichte Studie der Leeds University berichtete, dass ein tägliches Glas Rot-Orangensaft die durch den Fluss vermittelte Dilatation verbesserte - ein Marker für die Gesundheit und Funktion von Blutgefäßen. Daher könnte Hesperidin durch seine positiven Auswirkungen auf die kardiovaskuläre Gesundheit einen Beitrag zum COVID-19-Management und zu den Ergebnissen leisten.

100% Orange ist eine bioverfügbare Quelle für Hesperidin

Zitrusfrüchte sind die Hauptquelle für Hesperidin in der Nahrung. Ein 150-ml-Glas 100% Orangensaft enthält 78 mg Hesperidin. Während ganze Orangen mehr als das Doppelte des Hesperidingehalts von Orangensaft enthalten, nimmt der Körper aus jeder Quelle eine ähnliche Menge auf. Dies könnte auf Faserpartikel in ganzen Früchten zurückzuführen sein, die die Absorption blockieren.

Beim Vergleich von kommerziell hergestelltem Orangensaft mit hausgemachtem liefert der erstere fast dreimal mehr Hesperetin (den Hauptblutmetaboliten). Dies ist wahrscheinlich darauf zurückzuführen, dass das kommerzielle Auspressen gründlicher ist und einen Teil des in der Schale und im Mark vorhandenen Hesperidins freisetzt.

Dr. Jenkins fasst zusammen: „Es gibt Hinweise darauf, dass Hesperidin - ein Polyphenol, das reichlich in Zitrusfrüchten und ihren Säften enthalten ist - ein neuartiger Kandidat im Kampf gegen das Coronavirus sein könnte. In Erwartung klinischer Studien ist es erwähnenswert, dass die European Food Safety Authority hat bereits gesundheitsbezogene Angaben zur Unterstützung der normalen Immunfunktion von Vitamin C und Folsäure genehmigt - beide sind in 100% Orangensaft enthalten.

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